Allgemeines
Benzodiazepine sind die am häufigsten verwendeten Tranquillantien. Lang wirkende Benzodiazepine wie Clobazam, Clonazepam, Diazepam und Lorazepam werden sowohl als Tranquillantien als auch als Antikonvulsiva eingesetzt. Benzodiazepine wirken in Anwesenheit von GABA agonistisch und verstärken so die Wirkung. Durch eine Hyperpolarisation der Zelle wird diese nicht erregbar. Eine Benzodiazepin-Abhängigkeit kann durch einen Gewöhnungseffekt entstehen.
Benzodiazepine besitzen eine schnelle und gute Resorption (max. Plasmakonzentration 1 - 2 h nach oraler Gabe). Die Halbwertzeit von Diazepam beträgt ca. 20 - 50 h. Nach der Metabolisierung in der Leber werden die ebenfalls pharmakologisch wirksamen Metabolite Temazepam (Hypnotika, HWZ ca. 5 - 13 h) und Nordazepam (HWZ ca. 36 - 200 h) erhalten. Diese werden weiter zum ebenfalls wirksamen Oxazepam (HWZ ca. 5 - 12 h) metabolisiert. Nach der Glucuronidierung wird Oxazepam renal ausgeschieden. Jeder dieser pharmakolog. wirksamen Metabolite ist auch als eigenständiges Medikament auf dem Markt. Neben der Indikation bei Angst- und Spannungszuständen sowie psychosomatischen Beschwerden können lang wirkende Benzodiazepine zur Überbrückung krisenhafter Anfallssituationen eingesetzt um das epileptische Geschehen zu unterbrechen.
Nebenwirkungen betreffen die kognitiven- und motorischen Eigenschaften, gastrointestinale Beschwerden sowie eine psychische Abhängigkeit. Dauerkonsum kann zur Zerstörung der Schlafstruktur (Absetz-Insomnie), zu kognitiven Leistungseinbußen, Abhängigkeit und Gewöhnung führen. Darüber hinaus wird die Wirkung zahlreicher Pharmaka, spez. Alkohol, Hypnotika, Analgetika und Stimulantien durch Tranquillantien verstärkt.
