Bromazepam

Allgemeines

Lexotanil®
Bromazepam gehört zu den mittelschnell eliminierten Benzodiazepinen und vermittelt seine Wirkung dadurch, dass es modulierend auf die Bindungsstelle des Neurotransmitters GABA (³-Aminobuttersäure) am GABAA-Rezeptor, einem Chlorid-Ionenkanal, wirkt. Dadurch wird die Wirksamkeit des inhibitorisch wirkenden Neurotransmitters GABA verstärkt, was zur Folge hat, dass die Öffnungswahrscheinlichkeit des Chlorid-Kanals erhöht wird und sich somit der Einstrom der Chlorid-Ionen in die Nervenzelle erhöht, was wiederum zu einer geringeren Erregbarkeit der Neuronenmembran führt (durch Hyperpolarisation und Kurzschluss von EPSPs).
Anwendungen: Behandlung von akuten und chronischen Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen, ebenso als Einschlafmittel. Es besitzt ein hohes (psychisches wie körperliches) Abhängigkeitspotential.
Pharmakokinetik: nach oraler Einnahme wird Bromazepam schnell und zu einem Anteil von etwa 85% resorbiert. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden innerhalb 1-2 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit der Tablette (im Vergleich zur i.v.-Gabe) beträgt 60%, die relative Bioverfügbarkeit (im Vergleich zur Trinklösung) beträgt 100%. Die Bindung von Bromazepam an die Plasmaproteine beträgt durchschnittlich 70%, das Verteilungsvolumen beträgt 50 Liter. Bromazepam wird in der Leber metabolisiert. Mengenmäßig dominieren 2 Metaboliten, 3-Hydroxybromazepam und Aminobromhydroxybenzoylpyridin, die ihrerseits hauptsächlich in konjugierter Form im Urin ausgeschieden werden. Die Wiederfindungsraten betragen 2% für unverändertes Bromazepam und 27% bzw. 40% für die Glukuronidkonjugate der beiden Metaboliten. Bromazepam hat eine Halbwertszeit von ca. 20 Stunden, die Clearance beträgt 40 ml/min.
Interaktionen: Substanzen, die vor allem Cytochrom P450 hemmen, beeinflussen die Wirkung von Benzodiazepine, die von diesen Enzymen abgebaut werden. Gleichzeitige Verabreichung von Cimetidin kann zu einer Verlängerung der Halbwertszeit von Bromazepam führen.

Indikation

Abusus, Therapiekontrolle