Brotizolam

Allgemeines

Lendormin®
Brotizolam gehört zur Gruppe der kurz wirksamen Benzodiazepine. Diese verstärken allosterisch die Wirkung des inhibitorischen Überträgerstoffes GABA an GABAa-Rezeptoren. Dadurch wird der transmembranale Einstrom von Cl-Ionen durch den im Rezeptorprotein befindlichen Cl-Kanal gefördert und lässt damit das Membranpotential der betreffenden Nervenzelle ansteigen. Daraus resultiert eine geringere Erregbarkeit der Neuronenmembran durch Hyperpolarisation und Kurzschluss von EPSPs.
Anwendungen: Brotizolam wird bei behandlungsbedürftigen Einschlafstörungen und Durchschlafstörungen angewendet. Es verlängert die Gesamtschlafzeit und verkürzt die Wachstadien.
Pharmakokinetik: die Bioverfügbarkeit nach einer oralen Dosis ist ca. 70%. Hohe Plasmaspiegel werden nach einer Stunde erreicht, die Proteinbindung beträgt 90%. Die Metabolisierung von Brotizolam geschieht in der Leber überwiegend zu N-Desmethylbrotizolam (Halbwertszeit 4-19.5 h) und anderen Metaboliten. 22.5% der Substanz wird renal ausgeschieden, ebenso tritt eine Exkretion im Gallensaft auf.

Indikation

Therapieüberwachung