Zotepin

Allgemeines

Nipolept®
Zotepin ist ein trizyklisches Neuroleptikum aus der Reihe der Dibenzothiepine mit einer dem Perazin oder dem Haloperidol vergleichbaren antipsychotischen Wirksamkeit. In höheren Dosen tritt mit der Wirkung auf produktive Symptome eine deutliche Sedierung auf. Neben D1- und D2-artigen blockiert Zotepin vor allem a1-, 5-HT1-, 5-HT2- und Azetylcholinrezeptoren. Mit der starken antiserotonergen Komponente (5-HT2) wird das relativ seltene Auftreten extrapyramidalmotorischer Nebenwirkungen in Zusammenhang gebracht.
Anwendungen: Behandlung akuter und chronischer psychotischer Zustandsbilder. Der Wirkstoff kann sowohl gegen so genannte Positiv-Symptome wie Halluzinationen, Wahnvorstellungen oder Erregungszustände als auch gegen Negativ-Symptome wie Depressionen, Antriebsmangel und sozialen Rückzug eingesetzt werden.
Pharmakokinetik: Die systemische Verfügbarkeit liegt infolge hoher First-pass-Metabolisierung bei lediglich 7-13%. Maximale Plasmaspiegel werden innerhalb von 2,8-4,5 h erreicht. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 13-16 h. Die Bindung an Humanserumalbumin wurde in vitro zu 97% ermittelt. Zotepin wird praktisch vollständig metabolisiert. Im Plasma wurden der teilweise aktive Hauptmetabolit Norzotepin (30-40% bezogen auf Zotepin, T1/2 ca. 12 h) und ein weiterer Metabolit (< 10% bezogen auf Zotepin) -Norzotepin-S-oxid - bestimmt. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend biliar. Im 24 h-Urin werden 17% einer oral applizierten Dosis ausgeschieden, davon weniger als 0,1% als unverändertes Zotepin und Norzotepin. Bei 2- bis 4mal täglicher Einnahme kumuliert Zotepin ca. 3- bis 5fach, wobei Steady-state-Bedingungen nach 3-4 Tagen erreicht werden.

Indikation

Therapiemonitoring

Durchführung

Mo, Mi, Fr