Allgemeines
Lacosamid gehört zu einer Gruppe von Stoffen, die als funktionalisierte Aminosäuren bezeichnet werden und ist zugelassen als Antiepileptikum zur Zusatzbehandlung von Epilepsie-Patienten ab 16 Jahren, die fokale Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung haben. Lacosamid wirkt selektiv durch langsame Inaktivierung von Natriumkanälen, ohne deren schnelle Deaktivierung zu beeinflussen. Damit soll die pathophysiologische neuronale Übererregbarkeit normalisiert werden, ohne die normale Aktivität der Neuronen zu dämpfen.
Des Weiteren bindet der Wirkstoff an Collapsin Response Mediator Protein-2 (CRMP-2). Dieses neuronale Phosphoprotein spielt eine wichtige Rolle bei der Transduktion neurotroper Signale und trägt damit zur Differenzierung von Nervenzellen beziehungsweise zum Auswachsen von Nervenaxonen bei.
Pharmakokinetik: Lacosamid ist nach peroraler Gabe fast vollständig bioverfügbar. Die Verstoffwechslung geschieht vor allem über CYP2C19 wobei zwischen schnellen und verzögerten Metabolisierern nicht unterschieden wird. Die Ausscheidung läuft zu 95% renal, zum Teil als unverändertes Molekül (ca. 40%) oder in Form des unwirksamen O-Desmethyl-Hauptmetaboliten (< 30%). Die Eliminationshalbwertszeit ist ca. 11 - 16 Stunden.
Verwendung in
