Allgemeines
Das Immunsuppressivum Everolimus ist ein synthetisches Derivat von Sirolimus. Es greift bei der IL-2-Signaltransduktion ein und hemmt die Immunreaktion z.B. nach Organtransplantationen. Die orale Bioverfügbarkeit ist individuell variabel und im Mittel >15 %. Mit einer Halbwertzeit von ca. 20 - 40 h wird es über CYP3A4 metabolisiert. Es ist auf Medikamenteninteraktionen zu achten, die ebenfalls CYP3A4 beeinflussen. Die hohe individuelle pharmakokinetische Variabilität macht ein drug-monitoring notwendig. Als Nebenwirkungen treten u.a. Ödeme, gastrointestinale Beschwerden, Veränderungen des Blutbildes, Lymphozelen, Harnwegsinfektionen oder Wundheilungsstörungen auf.
Bewertung
Die therapeutischen Bereiche für Sirolimus variieren in Abhängigkeit von der Art des Transplantates. Es gelten folgende therapeutische Bereiche für die Sirolimuskonzentration im Blut unmittelbar vor der Verabreichung (Talkonzentration, LCMS):
| Transplantation: | Ko-Therapie | |
| 3 - 8 µg/l | mit Ciclosporin oder Tacrolimus | |
| 5 - 10 µg/l* | ohne Calcineurin-Inhibitor | |
| Tuberöse Sklerose (TSC) | 5 - 15 µg/l | |
| Tumor-Erkrankungen* | 12 - 20 µg/l |
* vorläufig
Verwendung in
