Enalaprilat

Allgemeines

Enalapril gehört zur Gruppe der ACE-Hemmer und ist ein inaktives Prodrug. Sein Wirkprinzip beruht nach Aktivierung zum Enalaprilat auf der Hemmung des Angiotensin-konvertierenden Enzyms (ACE). Enalapril führt als Inhibitor des Angiotensin Converting Enzyme zu einer verminderten Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I. Diese verminderte Bildung von Angiotensin II bedingt eine Abnahme des Tonus der Blutgefäße und damit eine Abnahme des Blutdrucks. Ebenfalls führt die Abnahme des Angiotensin-II-Spiegels zu einer Verringerung der Aldosteron-Freisetzung aus der Nebennierenrinde und somit zu einer Beeinflussung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-System.
Indikationen: Enalapril als Monotherapie und in Kombination mit anderen Blutdrucksenkern (insbesondere mit Diuretika oder Kalziumkanalblockern) überwiegend zur Therapie des Bluthochdrucks eingesetzt. Auch zur Behandlung der Herzinsuffizienz gilt es als Mittel der ersten Wahl.
Pharmakokinetik: Enalapril wird oral als inaktives Prodrug appliziert. In der Leber kommt es durch Esterasen zur Abspaltung von Ethanol, wodurch die aktive Form, das Enalaprilat entsteht. Die Bioverfügbarkeit von Enalapril beträgt etwa 60%. Oral appliziert erreicht Enalapril seinen maximalen Wirkspiegel nach 2-4 Stunden. Die Elimination über die Niere verläuft biphasisch. Nach einer anfänglichen Filtration kommt es anschließend zur Sekretion, was zu einer (Gesamt-) Plasmahalbwertszeit von etwa 11 Stunden führt.

Durchführung

Mo, Mi, Fr