Diclofenac

Allgemeines

Voltaren®
Diclofenac, ein Arzneistoff aus der Gruppe der Nichtopioid-Analgetika, besitzt antipyretische, analgetische, antiphlogistische und antirheumatische Wirksamkeit. Verantwortlich für diese Wirksamkeit ist eine Inhibition der Cyclooxygenasen (COX-1 und COX-2), sodass diese keine entzündungsfördernden Prostaglandine mehr herstellen können. Möglicherweise ist Diclofenac direkt am Lipoxygenase-Stoffwechsel beteiligt und unterdrückt die Bildung von Leukotrienen.
Anwendungen: Bei Schmerzen oder Entzündungen, die in Verbindung mit Verletzungen oder Erkrankungen des Bewegungsapparates stehen einschließlich Gichtanfälle, chronisch verlaufende Entzündungen der Gelenke oder schmerzhafte Schwellungen oder Entzündungen nach Verletzungen oder Operationen. Zusätzlich wird Diclofenac bei entzündlichen Formen des Rheumatismus und bei Weichteilrheumatismus verwendet. Als Gel wird Diclofenac zur Behandlung der aktinischen Keratose verwendet.
Pharmakokinetik: Nach vollständiger Resorbtion wird Diclofenac zu 99,7% an die Serumproteine, hauptsächlich an Albumin (99%) gebunden. Die terminale Halbwertszeit beträgt 1-2 Stunden. Die Biotransformation erfolgt teilweise durch Glucuronidierung des intakten Moleküls, aber vorwiegend durch einfache und mehrfache Hydroxylierung und anschliessend Glucuronidierung. Ungefähr 60% der applizierten Dosis werden renal in Form von Metaboliten ausgeschieden, weniger als 1% als unveränderte Substanz. Der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit der Galle in den Fäzes eliminiert.
Interaktionen: Diclofenac kann bei gleichzeitiger Anwendung von Lithium oder Medikamenten, die Digoxin enthalten, den Plasmaspiegel dieser Medikamenten erhöhen, obwohl keine klinische Symptome einer Überdosierung auftreten.

Indikation

Therapieüberwachung