Allgemeines
Buprenorphin®, Norspan®, Temgesic®
Buprenorphin bindet mit hoher Affinität an µ-Opioidrezeptoren und wirkt dort als Partialagonist. Am ?-Opioidrezeptor wirkt Buprenorphin als partieller Agonist und sehr wirksamer Antagonist. Wie andere Opioide besitzt Buprenorphin eine schmerz- und hustenreizstillende, aber auch atemdepressive, brechreizfördernde und obstipierende Wirkung. Seine schmerzstillende Potenz (analgetische Potenz) ist etwa 20- bis 30-mal stärker als die des Morphins.
Anwendungen: Buprenorphin kann zur Behandlung starker Schmerzen und als Substitutionsmittel bei der Therapie einer Opiatabhängigkeit eingesetzt werden. Buprenorphin besitzt nach oraler Einnahme, bedingt durch einen ausgeprägten First-Pass-Effekt, der unmittelbaren Verstoffwechselung in der Leber nach der Aufnahme aus dem Dünndarm in den Körper, eine schlechte Bioverfügbarkeit von nur etwa 6,5%. Bei einer Einmalgabe als Sublingualtablette ist die Bioverfügbarkeit etwa doppelt so hoch und bei sublingualer Verabreichung als Flüssigkeit etwa 4-8 mal höher als Folge der Umgehung des First-Pass-Effekts.
Pharmakokinetik: Der wichtigste pharmakologisch aktive Stoffwechselmetabolit ist Nor-Buprenorphin, für dessen Bildung Cytochrom-P450-Enzymsystem verantwortlich ist. Die Plasmahalbwertzeiten für Buprenorphin liegen zwischen 3 (i.v.) und 44 Stunden (transdermal). Die Verstoffwechslung erfolgt zu 75% über die Isoenzyme CYP3A4 und CYP3A5. Buprenorphin selbst hemmt CYP3A4. Buprenorphin-Wechselwirkungen sind daher mit einer Vielzahl an Medikamenten möglich. Die Ausscheidung von Buprenorphin und Nor-Buprenorphin erfolgt nach einer optionalen Glucuronidierung zum überwiegenden Teil über die Gallenblase und nur zu etwa 10 bis 30% über die Nieren.
Indikation
Therapiekontrolle
Verwendung in
