Bisoprolol

Allgemeines

Bisoprolol dura®
Bisoprolol ist ein kardioselektiver Betablocker und verdrängt Adrenalin und Noradrenalin an den Beta-1-Rezeptoren der sympathischen Nervenfasern. Die Blockade der kardialen ß1-Rezeptoren schwächt die Reaktion auf sympathoadrenerge Reize ab. Dies führt zu einer Abnahme der Herzfrequenz und Kontraktilität und somit zu einer Verminderung des kardialen Sauerstoffverbrauchs.
Anwendungen sind essentielle Hypertonie, pectanginöse Schmerzen bei koronarer Herzkrankheit, stabile chronische Herzinsuffizienz mit erniedrigtem Auswurfvolumen (bei eingeschränkter systolischer Ventrikelfunktion) zusätzlich zur üblichen Standardtherapie mit ACE-Hemmern, Diuretika und ggf. Herzglykosiden.
Pharmakokinetik: Bisoprolol wird aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und hat nach oraler Gabe eine Bioverfügbarkeit von ca. 90%. Bisoprolol entfaltet seine maximale Wirkung 3-4 Stunden nach der Einnahme. Die Plasmaeiweißbindung von Bisoprolol beträgt rund 30%. Auf Grund der Halbwertszeit von 10 bis 12 Stunden wirkt Bisoprolol 24 Stunden lang. Bisoprolol wird über 2 Clearance-Wege aus dem Organismus entfernt. 50% werden in der Leber zu inaktiven Metaboliten umgewandelt und anschließend renal eliminiert. Die verbleibenden 50% werden als unveränderte Substanz über die Nieren eliminiert.
Interaktionen: latenter Diabetes mellitus kann erkennbar werden, manifester Diabetes mellitus kann sich verschlechtern. Nach längerem strengen Fasten oder schwerer körperlicher Belastung kann es zur Hypoglykämie kommen. Selten Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Transaminasenerhöhungen.