Allgemeines
Baclofen®
Baclofen, ein chirales Derivat der ³-Aminobuttersäure, gehört zu den Muskelrelaxantien und wirkt ähnlich eines Neurotransmitters als spezifischer Agonist am GABAB-Rezeptor. Die Reizweiterleitung zwischen Rückenmarknervenzellen werden gehemmt, so dass die Signalüberleitung zu den Muskeln ausbleibt.
Anwendungen sind bei Patienten mit Multipler Sklerose und schweren schmerzhaften Spasmen.
Pharmakokinetik: die Substanz wird nach oraler Gabe schnell aufgenommen, Verteilung geschieht im ganzen Körper mit einer maximale Plasmakonzentration nach ca. 30-90 min (p.o.-Gabe), die Proteinbindung ist ca. 30%. Eine Biotransformation findet kaum statt. Baclofen zum großen Teil unverändert über die Nieren ausgeschieden mit einer Eliminationshalbwertszeit von ca. 3-4h; innerhalb von 72h werden etwa 75% der Dosis renal eliminiert.
Da Baclofen ganz allgemein die Gehirnaktivität dämpft, kommt es als unerwünschte Nebenwirkung zu Müdigkeit (Sedierung), Schläfrigkeit, Benommenheit und Verringerung der willkürlich steuerbaren Muskelkraft. Interaktionen: Die Gabe von Baclofen kann in Einzelfällen zu einer Erhöhung von SGOT, SGPT kommen.
Verwendung in
