Allgemeines
Atazanavir wird in oraler Darreichungsform zur Therapie von HIV-Infektionen eingesetzt wird und zur Gruppe der HIV-Proteaseinhibitoren gezählt. Im Vergleich zu früheren Vertretern derselben Wirkstoffklasse muss Atazanavir vorteilhafterweise nur einmal täglich zugeführt werden und kann im Zuge einer highly active antiretroviral therapy (HAART) mit Arzneistoffen aus der Gruppe der Transkriptasehemmer (NRTI) kombiniert werden.
Pharmakokinetik: Im Blut liegen 86 % des Wirkstoffs in proteingebundener Form vor. Die Metabolisierung erfolgt vor allem in der Leber durch Cytochrom P450 (Isoenzym CYP3A4). Die Elimination erfolgt mit einer mittleren Plasmahalbwertszeit von etwa 7 Stunden. Eine gleichzeitige Einnahme von Midazolam, Pimozid, Stavudin, Efavirenz, Didanosin oder Clarithromycin ist aufgrund der Interaktion mit dem Cytochrom P450-System und damit einhergehender veränderter Plasmaspiegel von Atazanavir kontraindiziert. Unerwünschte Laborwertveränderungen durch die Medikamentenwirkung können sein: Bilirubinanstieg, Ikterus, erhöhte Cholesterinwerte oder Hyperlipidämie.
Indikation
Therapie bei HIV-Infektion, highly active antiretroviral therapy (HAART)
Referenzbereiche
Therapeutischer Bereich: 273 - 3152 ng/ml bei Gabe von 400 mg Atazanavir Werden 300 mg Atazanavir in Gegenwart von 100 mg Ritonavir verabreicht, so wird ein therap. Bereich von 862 - 5233 ng/ml angezeigt. Maximalkonzentrationen werden nach 2.0 - 2.5 Std. erreicht. Die Eliminationshalbwertszeit betraegt 7 Std.Verwendung in