Aripiprazol

Allgemeines

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Aripiprazol gehört zur Gruppe der atypischen Neuroleptika und wird zur Behandlung der Schizophrenie angewendet, von mäßigen bis schweren manischen Phasen der Bipolar-I-Störung und zur Vorbeugung vor neuen manischen Episoden. Während bisherige Atypika als volle Antagonisten am Dopamin-D2-Rezeptor wirken, verhält sich Aripiprazol als Partialagonist am D2- und am 5-HT1A-Rezeptor. Dazu wirkt Aripiprazol wie andere atypische Neuroleptika auf den 5-HT2A-Rezeptor als voller Antagonist. Aufgrund der verschiedenen Wirkungsmechanismen wird Aripiprazol auch als Dopamin-Serotonin-Stabilisator bezeichnet.
Pharmakokinetik: Aripiprazol wird gastro-intestinal gut resorbiert; maximale Plasmakonzentrationen werden nach 3 bis 5 Stunden erreicht. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt 87%. Diese wird durch gleichzeitig eingenommene Nahrung nicht beeinflusst. Aripiprazol wird in der Leber metabolisiert; es ist Substrat der Zytochrom-Isoenzyme CYP2D6 und CYP3A4. Ein aktiver Metabolit, Dehydro-Aripiprazol, ist von Bedeutung. Die Plasmahalbwertszeit von Aripiprazol beträgt etwa 60 Stunden, diejenige des aktiven Metaboliten 94 Stunden. Etwa 25% einer Dosis werden mit dem Urin und 55% mit dem Stuhl ausgeschieden, größtenteils in inaktiver Form.
Interaktionen: da Aripiprazol Substrat von CYP2D6 und CYP3A4 ist, kann sein Metabolismus von entsprechenden Hemmern bzw. Induktoren beeinflusst werden. CYP2D6-Hemmer, z.B. verschiedene Serotonin-Wiederaufnahmehemmer wie Citalopram und CYP3A4-Hemmer wie Azol-Antimykotika können zu einem starken Anstieg der Aripiprazol-Spiegel führen. CYP3A4-Induktoren wie Carbamazepin, Johanniskraut u.a. ergeben dagegen eine Abnahme der Aripiprazol- Spiegel.

Indikation

Therapiekontrolle